Ativo

In vitro

In vivo

Hidroquinona

Inibição da tirosinase, inibição do metabolismo celular envolvendo a síntese de DNA e de RNA.

Estudos clínicos em pacientes com melasma mostraram a redução da pigmentação.

Arbutin Deoxiarbutin

Inibição da atividade tirosinase e da produção de melanina. Inibição das atividades tirosina hidroxilase e DOPA oxidase.

Estudos clínicos mostraram um clareamento geral da pele e uma melhora dos lentigos solares após um tratamento de 12 semanas.

Ácido kójico e tripeptídeos de
ácido kójico

Inibição da atividade tirosinase.

Um estudo comparativo entre o ácido kójico e a hidroquinona mostraram resultados semelhantes.

Aloesina

Inibição das atividades tirosinase, tirosina hidroxilase e DOPA oxidase. Sinergia com arbutin.

Estudo clínico mostrou uma supressão de 34% da pigmentação no antebraço.

Resveratrol

Redução nas atividades promotoras de MITF e tirosinase

Sem estudos em humanos. Notou-se clareamento da pele de suínos Yucatan, com confirmação histológica.

Glabridina (Licorice)

Glabreno e isoliquiritigenina do extrato de licoriceinibem as atividades mono e di-fenolase da tirosinase.

Ensaios clínicos mostraram resultados excelentes em 90% dos pacientes tratados com creme de liquiritina

Soja

A soja inibe a clivagem do receptor PPAR-2, afeta a organização do citoesqueleto e da superfície celular e reduz a fagocitose em queratinócitos.

Estudo sobre a pele do rosto fotodanificada mostrou que a soja é superior a aplicação apenas do veículo na melhoria da pigmentação.

Niacinamida

Sem atividade sobre a tirosinase de cogumelos ou sobre a melanogênese em cultura de melanócitos. Inibição entre 35-68% da transferência dos melanossomos em modelo de co-cultura.

Estudo clínico mostrou melhoria significativa sobre o controle em relação a rugas e linhas finas, sobre pontos de hiperpigmentação e sobre pontos de vermelhidão.

α-hidroxiácidos

Os ácidos glicólico e lático inibiram a formação d e melanina em células de melanoma humano. A tirosinase foi inibida. Não se notam efeitos sobre o mRNA de tirosinase, TRP-1 e TRP-2.

Estudo com a aplicação de ácido glicólico a 10% em melasma mostrou melhoria em 91% dos pacientes.

Ácido retinoico

Inibição da tirosinase e da expressão de TRP-1 concomitante com a síntese de melanina

Estudo sobre o clareamento total da pele facial mostrou um clareamento em 68% dos pacientes.

Vitamina C

Supressão da formação de melanina em tirosinase purificada e em melanócitos.

A aplicação de creme com magnesium-L-ascorbyl-2-phosphate resultou em clareamento da pele em 19 de 34 pacientes com cloasma ou manchas senis.

Ácido octadecenodioico

Redução em mRNA de tirosinase e expressão proteica concomitante com a inibição da melanogênese.

Uniformização do tom da pele e clareamento cutâneo em geral.