Uma visão geral dos estudos realizados para ativos clareadores.
Ativo |
In vitro |
In vivo |
Hidroquinona |
Inibição da tirosinase, inibição do metabolismo celular envolvendo a síntese de DNA e de RNA. |
Estudos clínicos em pacientes com melasma mostraram a redução da pigmentação. |
Arbutin Deoxiarbutin |
Inibição da atividade tirosinase e da produção de melanina. Inibição das atividades tirosina hidroxilase e DOPA oxidase. |
Estudos clínicos mostraram um clareamento geral da pele e uma melhora dos lentigos solares após um tratamento de 12 semanas. |
Ácido kójico e tripeptídeos de |
Inibição da atividade tirosinase. |
Um estudo comparativo entre o ácido kójico e a hidroquinona mostraram resultados semelhantes. |
Aloesina |
Inibição das atividades tirosinase, tirosina hidroxilase e DOPA oxidase. Sinergia com arbutin. |
Estudo clínico mostrou uma supressão de 34% da pigmentação no antebraço. |
Resveratrol |
Redução nas atividades promotoras de MITF e tirosinase |
Sem estudos em humanos. Notou-se clareamento da pele de suínos Yucatan, com confirmação histológica. |
Glabridina (Licorice) |
Glabreno e isoliquiritigenina do extrato de licoriceinibem as atividades mono e di-fenolase da tirosinase. |
Ensaios clínicos mostraram resultados excelentes em 90% dos pacientes tratados com creme de liquiritina |
Soja |
A soja inibe a clivagem do receptor PPAR-2, afeta a organização do citoesqueleto e da superfície celular e reduz a fagocitose em queratinócitos. |
Estudo sobre a pele do rosto fotodanificada mostrou que a soja é superior a aplicação apenas do veículo na melhoria da pigmentação. |
Niacinamida |
Sem atividade sobre a tirosinase de cogumelos ou sobre a melanogênese em cultura de melanócitos. Inibição entre 35-68% da transferência dos melanossomos em modelo de co-cultura. |
Estudo clínico mostrou melhoria significativa sobre o controle em relação a rugas e linhas finas, sobre pontos de hiperpigmentação e sobre pontos de vermelhidão. |
α-hidroxiácidos |
Os ácidos glicólico e lático inibiram a formação d e melanina em células de melanoma humano. A tirosinase foi inibida. Não se notam efeitos sobre o mRNA de tirosinase, TRP-1 e TRP-2. |
Estudo com a aplicação de ácido glicólico a 10% em melasma mostrou melhoria em 91% dos pacientes. |
Ácido retinoico |
Inibição da tirosinase e da expressão de TRP-1 concomitante com a síntese de melanina |
Estudo sobre o clareamento total da pele facial mostrou um clareamento em 68% dos pacientes. |
Vitamina C |
Supressão da formação de melanina em tirosinase purificada e em melanócitos. |
A aplicação de creme com magnesium-L-ascorbyl-2-phosphate resultou em clareamento da pele em 19 de 34 pacientes com cloasma ou manchas senis. |
Ácido octadecenodioico |
Redução em mRNA de tirosinase e expressão proteica concomitante com a inibição da melanogênese. |
Uniformização do tom da pele e clareamento cutâneo em geral. |
Referências:
[1] J. M. Gillbro and M. J. Olsson. The melanogenesis and mechanisms of skin-lightening agents – existing and new approaches. International Journal of Cosmetic Science, 2011, 33, 210–221.
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